De eerste meldingen over het gebruik van prestatiebevorderende middelen dateren van 2700 voor Christus. Er waren toen nog geen regels die het gebruik van deze stoffen verboden. In China was toen al het gebruik van planten uit het geslacht Ephedra bekend. Deze bevatten het opwekkende middel efedrine.
Tijdens de klassieke Olympische Spelen in 480 voor Christus won de atleet Dromeus van Stymphalus de lange afstandsloop. Zijn geheim was een dieet van uitsluitend vlees in een tijd waarin de dagelijkse kost bestond uit brood, groenten, kaas en vijgen. De oude Griekse sporters zochten naast vlees ook hun heil bij hydromel (gegiste honing) en pittige kazen (deze bevatten de opwekkende stof tyramine). De Griekse arts Herodikos (vijfde eeuw voor Christus) kende bovendien een opmerkelijk recept om afgematte sporters weer op te peppen: melk uit de borsten van jonge moeders.
Later kregen Romeinse zwaardvechters het advies om vooral vlees van wilde dieren te eten.
De Azteken brouwden uit cactussen een strychnine bevattend opwekkende drank en het kauwen op bladeren van de cocastruik (bevat cocaïne) was bekend in Zuid-Amerika.
Ook zijn er verhalen bekend dat primitieve volkeren het hart van hun vijand opaten, zodat ze de goede eigenschappen die nodig waren voor strijd in zich zouden opnemen, ofwel de eigen prestaties konden verbeteren.
In de loop der tijden werden er steeds andere middelen ‘geadviseerd’ om de prestatie te verbeteren, zoals kruiden en andere natuurlijke middelen.
Over het ontstaan van het woord doping doen twee verhalen de ronde: herkomst uit Amerika en herkomst uit Zuid-Afrika.
Het eerste verhaal gaat terug naar de zeventiende eeuw, toen Hollandse kolonisten in Amerika een opwekkende saus kregen van de Indianen. Dat hielp blijkbaar, want ze hadden opeens de puf om in 1614 de Hollandse nederzetting Fort Nassau te beginnen, het latere Nieuw Amsterdam en uiteindelijk New York. De kolonisten noemden die saus 'doop', oud-Nederlands voor een dikke saus. In die tijd bestond de originele ‘doop’ uit een mengsel van pek, hars, olie en buskruit. Een halve eeuw later werden het fort en de kolonie Nieuw Amsterdam door Engelse legers aangevallen. Op den duur namen die het woord 'dope' over voor stimulerende middelen. De ‘dope’ had een slechte invloed op het menselijk lichaam en daarom stelden de autoriteiten een wet op die de doop verbood.
Het tweede verhaal vermeldt dat het woord ‘doping’ of ‘dope’ in 1899 voor het eerst opgenomen werd in het Engels woordenboek. Het betekent smeersel of dikke saus, bedwelmende saus of opwekkend middel en in overdrachtelijke zin ook ezel of uilskuiken. Het woord is ontleend aan de naam van een drank ‘dop’ die door de lokale bevolking in Zuid-Afrika werd bereid. Zij gebruikten deze drank bij godsdienstige rituelen om in trance te raken. Via de Boeren (Nederlandse kolonisten in Zuid-Afrika) werd het woord ‘dop’ bekend bij de Engelsen (Zuid-Afrika was destijds een kolonie van de Engelsen), die het op hun beurt weer vertaalden als ‘dope’.
Met de opkomst van de (internationale) wedstrijdsport namen ook de verhalen rondom middelengebruik toe. Aan het eind van de negentiende eeuw werden er allerlei chemische middelen, zoals strychnine (rattengif), cafeïne, cocaïne en alcohol gebruikt waarvan men dacht dat het de prestatie verbeterde.
De definitie van doping was toen nog niet toegespitst op mensen. Omstreeks 1900 werd het woord doping gedefinieerd als : ‘Een combinatie van medicijnen voor de prestatieverbetering van racepaarden'.
In 1896 overleed de Britse wielrenner Arthur Linton, twee maanden nadat hij de race Bordeaux-Parijs had gewonnen. Hij was de eerste sporter waarvan algemeen aangenomen werd dat zijn dood het gevolg was van het gebruik van prestatieverhogende middelen. Zijn coach Choppy Warburton was de eerste coach die schuldig werd bevonden aan het toedienen van prestatieverhogende middelen en was ook de eerste coach die daarvoor werd geschorst. Onderzoek van Stuart Stanton toonde aan dat aannemelijk is dat Arthur Lintons dood niet het gevolg was van het strychninegebruik maar dat Linton overleed door tyfus. Door de vermoeidheid na een zwaar sportseizoen was hij hier vatbaarder voor.
Tijdens de Olympische Spelen in St Louis in 1904 kreeg de Engelse marathonloper Thomas Hicks na ongeveer 30 kilometer een inzinking. Zijn begeleiders gaven hem toen een mengsel van strychnine en brandy waar hij inderdaad van opknapte. Hij vervolgde zijn race maar kreeg enkele kilometers voor de finish nog een inzinking. Zijn begeleiders gaven opnieuw een mengsel van strychnine en brandy en hij was nu in staat om de marathon te voltooien. Strychnine is behoorlijk giftige, stimulerende stof en het staat tegenwoordig op de dopinglijst. In 1904 was dit middel nog niet verboden, omdat er toen nog geen dopinglijst bestond.
In 1928 was de Internationale Atletiekfederatie (IAAF) de eerste sportorganisatie die dopinggebruik officieel verbood. Ook andere sportfederaties volgen dit voorbeeld, maar omdat er geen testmogelijkheden voor handen waren was het verbod op doping niet effectief.
In de dertiger jaren werd het mogelijk om anabole steroïden te maken.
Na de Tweede Wereldoorlog werden er binnen de sport amfetaminen en anabole steroïden gebruikt om de prestatie te verbeteren.
In 1962 werd door de Raad van Europa de eerste dopinglijst opgesteld. Op deze lijst stonden narcotica, stimulantia met een amfetamine-achtige structuur, alkaloïden tonica en bepaalde hormonen.
Een jaar later werd doping in de sport door de Raad van Europa gedefinieerd als 'De toediening of het gebruik van een lichaamsvreemde stof en/of een fysiologisch middel in abnormale hoeveelheden en/of via een niet gebruikelijke toedieningswijze om opzettelijk op een oneerlijke manier de prestatie van een individu tijdens wedstrijden te verbeteren'.
In datzelfde jaar, 1963, werd in Frankrijk de eerste dopingwet ingesteld.
In 1966 startten de UCI (wielrennen) en de FIFA (voetbal) als eerste Internationale Federaties met dopingcontroles. Dit gebeurde tijdens de wereldkampioenschappen voetbal en de Tour de France. De Fransman Raymond Poulidor was de eerste wielrenner die tijdens de Tour werd aangewezen om een dopingcontrole te ondergaan. In totaal werden er in deze editie vijf renners positief bevonden.
Het IOC kwam in 1967 met een definitie van doping: 'Het gebruik van verboden stoffen zoals op de lijst die door het IOC is gepubliceerd en/of de internationale organisatie van de organisatie die aangesloten is bij het IOC, de aanwezigheid van deze stoffen in urine of bloedmonsters en het gebruik van methoden om het resultaat van een urine- of bloedmonster te manipuleren'.
Ook stelde de medische commissie van het IOC voor het eerste een dopinglijst vast. Op deze lijst werden alleen stimulantia en narcotica vermeld.
In 1968 werden de eerste dopingcontroles binnen wedstrijdverband bij de Olympische Spelen in Grenoble en Mexico City ingevoerd.
Bij de Common Wealth Games in 1974 in Auckland, Nieuw Zeeland, werden dopingcontroles uitgevoerd waarbij voor het eerst getest werd op anabole steroïden. De test hiervoor was ontwikkeld door Manfred Donike.
Het gebruik van anabole steroïden werd door het IOC in 1976 verboden. Tijdens de Olympische Spelen in Montreal werden acht sporters positief bevonden op het gebruik van anabole steroïden, waaronder de gouden medaillewinnaars bij het gewichtheffen de Pool Zbigniew Kacmarek en de Bulgaar Valentin Khristov.
Tijdens de Europese zwemkampioenschappen in 1977 in het Zweedse Jönkoping werd er op 14 augustus voor het eerst in de Europese zwemhistorie op doping gecontroleerd. Reden om met die controles te beginnen was de positieve dopingtest van een Joegoslavische waterpoloër een jaar eerder tijdens de Olympische Spelen in Montreal. De controles waren toen gericht op het aantonen van ‘stimulerende middelen’. Daarnaast werd er gecontroleerd op anabolengebruik.
In de tweede helft van de twintigste eeuw leidden nieuwe inzichten ertoe dat stoffen en methoden, die in eerste instantie bedoeld waren voor medische toepassing, ook gebruikt konden worden om sportieve prestaties te verbeteren. Een bekend voorbeeld van zo’n medicijn is erytropoëtine, kortweg EPO. Dit medicijn stimuleert de aanmaak van rode bloedlichaampjes en wordt in de geneeskunde toegepast bij bepaalde vormen van bloedarmoede en als voorbereiding op grote operaties. (Duur)Sporters, zoals wielrenners en (lange afstand) lopers passen het toe om langer op een hoger niveau te kunnen presteren.
In 1984 paste de Raad van Europa hun definitie van doping aan tot: 'Het gebruik van verboden stoffen overeenkomend met de voorschriften van de bevoegde sportorganisaties'.
De eerste buiten wedstrijdverband (out-of-competition) controles werden uitgevoerd in 1988.
In 1989 werd het Nederlands Centrum voor Dopingvraagstukken, het NeCeDo opgericht. Het NeCeDo was een beleidsontwikkelende en –adviserende instantie inzake (inter)nationale aangelegenheden op het gebied van doping.
In 1989 definieerde de Raad van Europa in de Antidopingconventie doping als: 'Het toedienen en gebruiken van farmacologische middelen en methoden die op de dopinglijst staan door vrouwelijke en mannelijke sporters'.
Op 1 juni 1995 ratificeerde de Nederlandse overheid de Antidopingconventie van de Raad van Europa. Dit betekent in de praktijk dat sinds deze dag de Nederlandse overheid er op toeziet dat er in Nederland een gedegen antidopingbeleid wordt gevoerd; zowel door de overheid zelf als door de sportbonden. De ratificatie heeft tot gevolg dat de overheid gehouden is aan ondersteunen van het nationale antidopingbeleid, waarbij onder andere aandacht wordt geschonken aan educatie, controles, reglementering en (inter)nationale samenwerking.
Op 6 mei 1996 werd er een start gemaakt met het controleren van Nederlandse sporters buiten wedstrijdverband in het kader van een programma van NOC*NSF. Doel hiervan was alle Nederlandse sporters in voorbereiding op de Olympische Spelen die datzelfde jaar in Atlanta gehouden werden minimaal één keer op doping te controleren. Omdat nog niet alle Nederlandse sportbonden over een dopingreglement beschikten, was er een contract opgesteld tussen de individuele sporter en NOC*NSF. Uiteindelijk zijn er in dit kader ruim driehonderd controles door - toen nog - het NeCeDo uitgevoerd.
Op 9 maart 1997 startte de UCI tijdens Parijs-Nice als eerste Internationale Federatie met gezondheidscontroles. De Franse wielrenner Erwan Menthéour was de eerste sporter die toen een startverbod opgelegd kreeg vanwege een te hoog hematocrietgehalte. De gezondheidscontroles van de UCI controles bestonden uit een bloedafname voor de wedstrijd waarbij het hematocriet (verhouding bloedcellen:bloedplasma) werd beoordeeld. Wanneer het gehalte van rode bloedcellen te hoog was werd er een startverbod opgelegd om te voorkomen dat deze door de inspanning verder zou oplopen. Als norm werd een hematocriet van 50% gehanteerd.
Na afloop van de Hoofdklasse-wedstrijd Tilburg-Bloemendaal op 7 september 1997 vond de eerste dopingcontrole plaats in de Nederlandse Hockeycompetitie. Het doel van deze proefcontrole was om de procedures te testen. Verder bood dit de mogelijkheid om voorlichting te geven en vragen te beantwoorden. Het bericht over deze controle verscheen reeds in augustus van dat jaar in het blad Hockey, zodat de spelers dus vooraf van de controle op de hoogte waren. Tegenwoordig gebeuren de controles uiteraard zonder een vooraf aangekondigde melding.
In 1998 vonden er een aantal gebeurtenissen (Cannabis verboden of niet?, Festina-affaire, Aziatische Spelen en wereldkampioenschappen zwemmen) plaats, waardoor de leden van het Internationaal Olympisch Comité (IOC) en een aantal overheden een betere samenwerking noodzakelijk vonden om de strijd tegen dopinggebruik in de sport systematischer en eenduidiger aan te pakken. Ze streefden naar een antidopingorganisatie met als doel harmonisatie van de antidopingregels, de dopinglijst en de sancties. Dit leidde op 10 november 1999 tot de oprichting van het Wereld Anti-Doping Agentschap, oftewel het World Anti-Doping Agency (WADA). Het WADA-hoofdkantoor bevindt zich in Montreal, Canada.
Het NeCeDo kreeg in de loop van de jaren ’90 de taak om dopingcontroles in Nederland uit te voeren. Hierop werd besloten tot de oprichting van de Stichting Doping Controle Nederland (DoCoNed). DoCoNed werd in 1999 opgericht en kreeg de verantwoordelijkheid voor het uitvoeren van dopingcontroles in Nederland.
Tijdens de Olympische Spelen in Sydney in september 2000 vonden er voor het eerst dopingcontroles buiten wedstrijdverband plaats. Tot dan toe was het tijdens de Spelen zo dat er alleen direct na de wedstrijden werd gecontroleerd. Er werden totaal 404 controles buiten wedstrijdverband uitgevoerd, veertien procent van het totaal aantal dopingcontroles. In elf gevallen betrof het een Nederlandse sporter.
In november 2000 werd de Amerikaanse basketballer Don MacLean als eerste in de Amerikaanse profbasketbalcompetitie (NBA) geschorst wegens het gebruik van anabole steroïden. Vanaf 1999 werd er in de NBA gecontroleerd. De sporter gebruikte naar eigen zeggen een supplement om te herstellen van de vele blessures die hem dat seizoen teisterden. MacLean werd voor vijf wedstrijden geschorst. De sancties in de NBA voor het gebruik van steroïden zijn op dat moment veel lager dan in andere takken van sport. Het World Anti-Doping Agentschap (WADA) adviseert bij een dergelijke overtreding een schorsing van twee jaar.
In het jaar 2000 is een testmethode gepubliceerd in het wetenschappelijk tijdschrift Nature die het gebruik van EPO direct kan aantonen. In 2001 testten de eerste sporters positief, waaronder de wielrenners Niklas Axelsson uit Zweden, Roland Meier uit Zwitserland, Bo Hamburger afkomstig uit Denemarken en de Fransman Pascal Hervé.
Op 17 februari 2001 worden zes Finse langlaufers betrapt op het gebruik van het middel HES (hydroxy-ethyl zetmeel), een (maskerend) product dat het plasmavolume vergroot. Onder de zes bevonden zich toplanglaufers als Harri Kirvesniemi, meervoudig wereldkampioen en Mika Myllylä, Olympisch kampioen in 1998. Opvallend was verder dat het gebruik van HES in de Finse ploeg systematisch plaatsvond, waarbij zowel coaches, artsen en andere mensen binnen de bond nauw betrokken waren. Zij waren echter in de veronderstelling dat HES niet kon worden opgespoord. Het was de eerste keer dat sporters op het gebruik van dit maskerend middel werden betrapt.
In 2002 kon het gebruik van NESP, een nieuwe en verbeterde vorm van EPO, voor het eerst worden opgespoord. Tijdens de Olympische Spelen in Salt Lake City werden de eerste sporters positief getest op darbepoëtine (NESP). Deze sporters waren de Spanjaard Johann Mühlegg (drie gouden medailles bij het langlaufen) en de Russische langlaufsters Larissa Lazutina en Olga Danilova (een gouden en een zilveren medaille). Omdat Mühlegg het niet eens was met zijn schorsing vocht hij dit aan bij het CAS die zijn eis in januari 2003 verwierp. Alle drie langlaufers werden gediskwalificeerd en Joahnn Mühlegg en Olga Danilova moesten hun medailles inleveren. Larissa Lazutina beëindigde haar carrière na de positieve bevinding. Olga Danilova werd 2 jaar geschorst.
De eerste Wereld Anti-Doping Code van WADA werd in 2004 van kracht. Hierin werd de huidige definitie van doping gegeven: 'Doping is een overtreding van een of meer bepalingen van het dopingreglement'. Zie hier de bepalingen. Sinds de invoering van de Code worden er in alle landen en binnen alle sporten dezelfde regels, dopinglijst en sancties gehanteerd. Organisaties die zich aangesloten hebben bij WADA zijn verplicht om de Code en de internationale standaarden over te nemen en uit te voeren. Overname van de richtlijnen is niet verplicht, maar kan dienen als basis voor het ontwikkelen van het eigen antidopingbeleid.
De Amerikaanse wielrenner Tyler Hamilton werd tijdens de Olympische Spelen van 2004 in Athene verdacht van bloeddoping, maar er kon geen onderzoek van het B-monster plaatsvinden omdat deze urine door een foute opslagprocedure onbruikbaar was geworden. Daarom mocht hij zijn gouden medaille, die hij tijdens de Olympische Spelen had gewonnen, houden. Tijdens de Vuelta in 2004 kreeg hij een startverbod opgelegd vanwege te hoge hematocrietwaarden. Met behulp van het bloedmonster dat daarna werd afgenomen werd aangetoond dat hij bloeddoping had toegepast. Daarom werden al zijn klasseringen in de Vuelta van 2004 nietig verklaard. Hij was daarmee de eerste sporter die op bloeddoping werd betrapt. Na een lange procedure werd hij met ingang van april 2005 door het Amerikaanse antidopingbureau USADA voor een periode van 2 jaar geschorst.
Gezien de grote verwantschap tussen NeCeDo en DoCoNed vond op 22 juni 2006 een fusie tussen de twee organisaties plaats. Samen zijn ze verder gegaan als Stichting Anti-Doping Autoriteit Nederland, kortweg Dopingautoriteit.
De Amerikaanse wielrenner Floyd Landis won de Tour de France in 2006, maar enkele dagen na zijn triomf in Parijs werd bekend dat hij na afloop van de 17e etappe positief getest werd op testosteron. Hij vocht dit tevergeefs aan en werd twee jaar geschorst en moet zijn gele trui inleveren. Hij is daarmee de eerste Tourwinnaar die zijn titel in hetzelfde jaar als waarin hij deze veroverde werd ontnomen. Op 20 mei 2010 bekende Landis echter dat hij vanaf 2002 behalve testosteron ook systematisch gebruik had gemaakt van EPO en groeihormoon.
In 2008 testte de Italiaanse wielrenner Ricardo Ricco tijdens de Tour de France als eerste sporter positief op de EPO-variant Mircera®. Het leverde hem een schorsing op van twee jaar.
Het uitvoeren van gezondheidscontroles vormden de basis voor het biomedisch paspoort dat in 2008 werd ingevoerd. In het biomedisch paspoort worden gegevens uit bloedtesten en urinetesten verzameld. Zie hiervoor ook: biologisch paspoort.
In 2009 werd een herziene Code ingevoerd. De belangrijkste wijziging ten opzichte van de eerste versie was dat de straffen nu naar onderen bijgesteld konden worden als de omstandigheden waarin de overtreding plaatsvond of de afhandeling ervan tot de uitspraak van de sanctie daar aanleiding toe gaven. Ook kon een straf voortaan verzwaard worden wanneer er sprake was van een bewuste overtreding en het niet meewerken aan de uitvoering van de afhandeling daarvan.
In juli 2009 werd bekend dat de Duitse schaatsster Claudia Pechstein was geschorst. Zij was de eerste sporter die op grond van afwijkende bloedwaarden in het biomedisch paspoort werd geschorst. Zij kreeg een schorsing opgelegd van twee jaar.
Op 22 februari 2010 werd bekend dat de Engelse rugbyspeler Terry Newton een schorsing opgelegd gekregen heeft van twee jaar omdat er humaan groeihormoon werd aangetoond in een urinemonster van 23 november 2009. Het is de eerste keer dat een sporter positief bevonden is op het gebruik van groeihormoon.
Op 29 maart 2010 is bekendgemaakt dat de Spaanse wielrenner Manuel Beltran zijn voormalige werkgever Liquigas 100.000 euro moet betalen vanwege zijn positieve dopingtest tijdens de Ronde van Frankrijk van 2008. De tuchtcommissie van de Italiaanse wielerbond kwam tot dat oordeel om de wielerploeg te compenseren voor de financiële consequenties van die positieve test. Nooit eerder werd een wielerformatie om zo'n reden gecompenseerd.
In 2015 trad de derde versie van de Code in werking. Deze nieuwe Code betekent o.a. langere schorsingen voor het bewust overtreden van de dopingregels. Daarnaast zijn er twee nieuwe dopingovertredingen ingevoerd: medeplichtigheid en verboden samenwerking. Het doel hiervan is om geschorst begeleidend personeel zoveel mogelijk uit de sport te weren.
Op 1 januari 2019 werd de Wet uitvoering antidopingbeleid (Wuab) van kracht. De Wuab gaf de aanpak van doping in de Nederlandse sport een wettelijke basis. Gelijktijdig met de ingang van de Wet werd de Stichting Anti-Doping Autoriteit Nederland opgevolgd door het zelfstandig bestuursorgaan (zbo) Dopingautoriteit.
In 2021 trad de nieuwste versie van de Code in werking. Met de invoering van deze Code zijn er twee internationale standaarden bij gekomen: educatie en resultaat management. Ook is er een elfde dopingovertreding ingevoerd: het ontmoedigen van sporters en sportbetrokkenen om een (mogelijke) dopingovertreding te melden.